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你不可不读的那些药事——高血压药物篇

2016年03月10日 王华富 临床药学科

前几天有位正在调压阶段的高血压患者血压突然100/50 mmHg,自觉头晕恶心、出汗。该患者平素服用氨氯地平片(络活喜),但是过年前收缩压一直持续在 180~190 mmHg。到我院就诊后加用卡托普利片(开博通),并告知患者每日固定测量 4 次血压,1 周后复诊,期间如有血压剧烈波动或不适,随时就诊。
1周后患者到社区就诊,医生看了一下高压在 155-140 mmHg,果断加服珍菊降压片,所以出现了上述结果。
那为什么会出现头晕恶心、出汗等症状呢?
患者症状是由于血压降得过猛而出现了组织灌注不足,交感神经兴奋所致。常规在 4~8 周左右把血压控制在目标水平就可以了,不能降得过快。因为各个器官已经适应高灌注状态,降得过快容易引起脑卒中等急性缺血表现,需要逐渐适应着把血压降下来。
比如患者吃了一种降压药,会经常问大夫血压降得怎么这么慢啊,需不需要再加点药啊,这就需要你熟知你所应用药物的起效时间及发挥最大作用时间。基于此,我总结了一些心血管科常用降压药物药代动力学特点,以便于共同学习。
一、钙离子阻滞剂
1.氨氯地平(络活喜):血药浓度达至高峰在服药后6~12 小时,在体内消除一半的剂量需35~50 小时。连续每日给药 7~8 天后,血药浓度达至稳态。肝功能衰退患者药物清除率减慢。
2.硝苯缓释片:血药浓度达至高峰在服药后1.6~4 小时,起效平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10 ng/ml)以上时间达 12 小时,24 小时后 90% 的药物消除。
3.非洛地平缓释片(波依定):血药浓度达至高峰在服药后 2.5-5 小时。
二、ACEI 类
1.依那普利:降压作用于 1 小时开始,4~6 小时达高峰,降压作用可维持 24 小时以上。
2.贝那普利(洛汀新):该药在体内可以迅速转化成有活性的药物贝那普利拉,在空腹服用盐酸贝那普利以后的 30 分钟、 60 分钟和 90 分钟,贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。2~3 天后达稳态。
三、ARB 类
1.缬沙坦(代文):单剂口服 2 小时内产生降压效果,4~6 小时达作用高峰,降压效果维持至服药后 24 小时以上。重复给药时,治疗 2~4 周后达最大降压疗效。
2.厄贝沙坦(安博维):口服后大约 1.5~2 小时可达血浆峰浓度。厄贝沙坦的半衰期为 11-15 小时。
四、β 受体阻滞剂
琥珀酸美托洛尔缓释片:由聚合物薄膜包裹控制药物的释放速度。药片以恒定的速度释放约 20 小时。
五、利尿剂
氢氯噻嗪:达峰时间为 4 小时,3~6 小时后产生降压作用,作用持续时间为 6~12 小时。

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